طراحی، سنتز و نشاندار سازی پپتید GPRPILE با 18FDG برای تصویربرداری از فیبرین جهت تشخیص ترومبوز
Authors
Abstract:
زمینه: در تصویربرداری پت، فلوئور-18 بهترین رادیونوکلید می‌باشد. نشاندار سازی پپتید به طور مستقیم با فلوئور-18 مشکل است و از روش غیرمستقیم و استفاده از ترکیبات واسطه حاوی فلوئور-18 استفاده می‌شود. به دلیل در دسترس بودن 18FDG در اغلب مراکز پت، 18FDG به عنوان یک ترکیب واسطه از پتانسیل بالائی برای نشاندار کردن پپتیدها برخوردار می‌باشد. در مطالعه حاضر یک پپتید خطی حاوی گروه آمینواکسی برای تصویربرداری از فیبرین طراحی، سنتز و با رادیوداروی فلوئورو دزوکسی گلوکز 18FDG نشاندار شد. مواد و روش‌ها: مطالعات داکینگ با استفاده از نرم‌افزارAutoDock ویرایش 1/4 و نرم‌افزار HEX صورت گرفت و پپتید خطی Aoe-GPRPILE از روش Fmoc بر روی فاز جامد سنتز و سپس با استفاده از 18FDG نشاندار گردید. خلوص رادیوشیمیائی، پایداری پپتید نشاندار و سرد در پلاسمای انسانی و PBS با استفاده از روش‌های کروماتوگرافی تعیین گردید. نسبت حلالیت چربی به آب (LogP) پپتید نشاندار محاسبه گردید. یافته‌ها: نتایج محاسبات داکینگ و فارماکوفور با استفاده از نرم‌افزار HEX نشان دهنده تمایل بالای توالی طراحی شده نسبت به فیبرین است (0.01=E Total). دستگاه LC-Mass ساختمان پپتید سنتز شده را تأئید کرد. پپتید تا 24 ساعت در پلاسمای انسانی و بافر PBS پایدار بود. نشاندارسازی با استفاده از 0.2 میلی‌گرم پپتید، 1 mCi 18FDG در حرارت °C90 به مدت 30 دقیقه، 5=pH با خلوص رادیوشیمیائی بالای 95 درصد حاصل شد. پایداری پپتید نشاندار تا 2 ساعت در پلاسمای انسانی بیش از 95 درصد بود. نسبت حلالیت چربی به آب 1.5-= LogP بدست آمد. نتیجه‌گیری: 18FDG از پتانسیل بالائی در نشاندارسازی پپتیدها با روش غیرمستقیم برخوردار می‌باشد. در این مطالعه پپتید Aoe-GPRPILE سنتز و با استفاده از گروه آمینواکسی موجود در ساختار با 18FDG با راندمان بالا و خلوص مناسب نشاندار گردید. آمینو اکسی به عنوان یک گروه واسطه در آخرین مرحله مانند یک آمینو اسید بر روی سکانس پپتیدی با حداقل تأثیر بر روی خصوصیات پپتید اضافه شده و به صورت انتخابی پیوند پایدار اکسیم (oxime) با گروه آلدئیدی 18FDG ایجاد می‌کند.
similar resources
سنتز و مقایسه دو آنالوگ ایرانی پپتید آزاد کننده گاسترین جهت تصویربرداری از تومورهای سرطانی سینه و پروستات
سابقه و هدف: بومبزین پپتیدی است که تمایل بالایی به گیرنده های پپتید آزاد کننده گاسترین (بومبزین) دارد. تومورهایی همچون تومورهای پروستات، شش، پستان و کولون تعداد زیادی گیرنده پپتید آزاد کننده گاسترین را بیان می کنند. در این مطالعه، تولید و ارزیابی دو آنالوگ جدید نشاندار شده پپتید آزاد کننده گاسترین با تکنسیوم-99m و گالیوم-67 انجام پذیرفته است. مواد و روش ها: ترکیبهای DOTA-GABA-Bombesin (7-14...
full textتهیه مشتق نشاندار شده از پپتید نروتنسین و ارزیابی بیولوژیک آن جهت تصویر برداری تومور
سابقه و هدف: پپتیدها را می توان به عنوان عوامل ایده ال تشخیصی و درمانی در نظر گرفت و به عبارتی دیگر آن ها را گلوله های جادوئی نامید. بافت های توموری به علت بیان رسپتورهای مختلف پپتیدی به خوبی می توانند توسط پپتیدهای نشان دار مشخص شوند. از جمله پپتید های مورد استفاده می توان از نروتنسین نام برد که یک پپتید 13 اسید آمینه ای و از پپتیدهای مغزی – روده ای بوده که اولین بار از هیپوتالاموس گاو و سپس ا...
full textسنتز کامل ماده N[18F] سوکسینیمیدیل -4- (فلوئورومتیل) بنزوات برای نشاندار سازی پروتئین ها به منظور تشخیص سرطان
N[18F] سوکسینیمیدیل -4- (فلوئورومتیل) بنزوات
full textسنتز و مقایسه دو آنالوگ ایرانی پپتید آزاد کننده گاسترین جهت تصویربرداری از تومورهای سرطانی سینه و پروستات
سابقه و هدف: بومبزین پپتیدی است که تمایل بالایی به گیرنده های پپتید آزاد کننده گاسترین (بومبزین) دارد. تومورهایی همچون تومورهای پروستات، شش، پستان و کولون تعداد زیادی گیرنده پپتید آزاد کننده گاسترین را بیان می کنند. در این مطالعه، تولید و ارزیابی دو آنالوگ جدید نشاندار شده پپتید آزاد کننده گاسترین با تکنسیوم-99m و گالیوم-67 انجام پذیرفته است. مواد و روش ها: ترکیبهای dota-gaba-bombesin (7-14) nh...
full textتهیه مشتق نشاندار شده از پپتید نروتنسین و ارزیابی بیولوژیک آن جهت تصویر برداری تومور
سابقه و هدف: پپتیدها را می توان به عنوان عوامل ایده ال تشخیصی و درمانی در نظر گرفت و به عبارتی دیگر آن ها را گلوله های جادوئی نامید. بافت های توموری به علت بیان رسپتورهای مختلف پپتیدی به خوبی می توانند توسط پپتیدهای نشان دار مشخص شوند. از جمله پپتید های مورد استفاده می توان از نروتنسین نام برد که یک پپتید 13 اسید آمینه ای و از پپتیدهای مغزی – روده ای بوده که اولین بار از هیپوتالاموس گاو و سپس ا...
full textMy Resources
Journal title
volume 21 issue 3
pages 228- 241
publication date 2018-07
By following a journal you will be notified via email when a new issue of this journal is published.
No Keywords
Hosted on Doprax cloud platform doprax.com
copyright © 2015-2023